Кратом: Чому FDA просто попереджала траву як "опіоїд"

Лікарські препарати кратом (Mitragyna speciosa за останні десятиліття стало чимось назвою в Сполучених Штатах, вибудовуючи полиці магазинів і магазинів диму і прибуваючи в поштові скриньки в непримітних пакетах від інтернет-магазинів. Кратом, який має природні болючі якості при курінні або прийомі всередину, пропонує досить доступні вигоди для людей, які живуть з хронічними болями або фізичними опіоїдними залежностями, але федеральні регулятори наркотиків мають серйозні побоювання щодо його безпеки.

У заяві, опублікованій у вівторок, американське Управління харчових продуктів і медикаментів виклало свій випадок категоризації кратома як опіоїду, який міг би наблизити його до того ж правового статусу, як рецептурні наркотичні засоби, такі як гідрокодон, оксикодон, фентаніл і морфін. Аргумент FDA ґрунтується на кількох доказів, один з найзначніших з яких - це дещо загрозливий комп'ютерний аналіз хімічних речовин, що містяться в кратому.

Використовуючи комп'ютерні моделі, які створювали 3-D зображення активних сполук у препараті, вчені FDA змогли порівняти свої структури з відомими опіоїдними сполуками, щоб передбачити, як ці хімічні речовини впливатимуть на людський організм.

"Модель передбачала, що 22 (включаючи мітрагінін) з 25 сполук в кратоме зв'язуються з му-опіоїдними рецепторами", - говориться в заяві. Це означає, що, якщо комп'ютерна модель правильна, багато хімічних речовин, що містяться в листі кратома, вписуються в ті ж самі молекули в мозку людини, у які вписуються молекули опіоїдного препарату.

Оголошення продовжується: "Ця модель, разом з раніше наявними експериментальними даними, підтвердила, що два з п'яти найбільш поширених сполук (включаючи мітрагінін), як відомо, активують опіоїдні рецептори (" опіоїдні агоністи "). для хімічних речовин, які ми зазвичай називаємо опіоїдними препаратами.

Просто тому, що молекула зв'язується з певним рецептором, вона не обов'язково означає, що вона викликає такі ж ефекти, як і будь-яка інша молекула, яка зв'язується з цим рецептором. Сила, з якою молекули зв'язуються з рецепторами, відома як "афінність зв'язування", визначає, наскільки сильним є вплив опіоїдів. Фентаніл, наприклад, має дуже сильну афінність зв'язування, що пояснює надзвичайно низьку дозу, необхідну для токсичності. У аналізі, на якому спирається аргумент FDA, оцінюється спорідненість до кратома з рецепторами, які зазвичай пов'язують опіоїди.

"Ми виявили, що кратом володіє сильним зв'язком з му-опіоїдними рецепторами, порівнянними з плановими опіоїдними препаратами", - йдеться в звіті. Це суттєво підсилює випадок FDA, оскільки він свідчить про те, що кратом аналогічний рецептурним опіоїдам на молекулярному рівні.

FDA також процитувала кількість смертей, пов'язаних з кратом: 44 до цих пір. Це так само важливо, як хімічний аналіз, оскільки він демонструє, що цей ботанічний продукт не є повністю безпечним. Агентство опублікувало аналіз 36 смертельних випадків, про які він повідомив у своєму анонсі кратома в листопаді 2017 року. Примітно, що багато хто з цих смертей, пов'язаних з кратом, також включають інші препарати, які посилюють седативні ефекти кратома. Але ці приклади, безумовно, зміцнять справу FDA

Прихильники кратома стверджують, що, оскільки профіль безпеки кратома набагато кращий, ніж більш звичайні опіоїди, це все ще хороша альтернатива для людей, які намагаються розірвати опіоїдну звичку або боротися з хронічним болем. Зрештою, піднесення кратом до того ж правового статусу, що й інші опіоїди, зробить його недоступним для людей, які шукають більш безпечну, дешевшу альтернативу. І незважаючи на те, що з цим пов'язані значні занепокоєння щодо безпеки, 44 смертності, пов'язані з кратом блідою, порівняно з десятками тисяч людей щорічно вмирають від інших опіоїдів.

Це важко сказати, чи буде ця остання знахідка запечатати угоду для FDA, яка намагається змінити правовий статус kratom з принаймні 2016 року. Але це безумовно великий крок до включення kratom в Контрольований Закон про речовини, і на цей раз FDA має науку, щоб підтримати її.