Kratom: $ 3.5M Нагороджений Дослідникам, Людські Випробування могли почати протягом 5 років

Суперечливий завод кратом, наркотик, що володіє опіоїдними властивостями, знаходиться безпосередньо в перехресті американських федеральних регуляторів. Оскільки воно має певну схожість з проблемними опіоїдами, такими як оксикодон і фентаніл, численні урядові установи намагалися, з певним успіхом, серйозно скоротити його доступність. Ось чому це було настільки несподіваним, коли в понеділок Університет Флориди оголосив, що отримав грант у розмірі 3,5 млн. Дол. США від Національного інституту зловживання наркотиками для дослідження наркотиків.

Дворічний грант, що надається дослідникам в коледжі фармацевтики школи, фінансуватиме дослідження на десяток або близько того активних сполук на рослині, а не тільки мітрагінін і 7-гідроксимітрагінін, два з яких найчастіше вивчаються і найбільш поширені в Рослина. Сподіваємося, що розуміння різних хімічних способів, якими кратом породжує свої ефекти, допоможе вченим і федеральним регуляторам визначити, чи є кратом безпечним і ефективним як ліки.

"Я дійсно радий знати, що Національні інститути охорони здоров'я підтримують дуже ретельно контрольовані дослідження для створення даних, які потім можуть бути використані для прийняття рішень", - доктор філософії Ленс МакМахон, професор фармакодинаміки в УФ. Коледж фармації, розповідає Обернено.

Незважаючи на дещо непривітний клімат дослідження, МакМахон впевнений, що випробування людини з використанням кратома можуть відбутися протягом п'яти років.

Крок у правильному напрямку

Для тих, хто в дослідній спільноті kratom, рух NIH може здатися дивовижним, оскільки кілька гілок федерального уряду в останні роки підірвали кратом. Наприклад, агентство з боротьби з наркотиками сказало Обернено у листопаді, федеральні регулятори, ймовірно, зроблять кратом незаконним або, принаймні, жорстоко розправляться з ним; DEA намагалася, безуспішно, заборонити його у 2016 році. Опіоїдні властивості препарату набули гніву в Управлінні харчових продуктів та медикаментів, чиї керівники стверджують, що кратом не має законної медичної мети та видав кілька публічних попереджень про певні марки марки Salmonella забруднення.

Але кратом показав великий потенціал для надання допомоги хворим на хронічний біль і людям, що живуть з розладами вживання опіоїдів, які використовують його як альтернативу рецепту або незаконним опіоїдам. МакМахон твердо переконаний, що ми повинні розуміти завод повністю, щоб зробити розумні, науково обґрунтовані правила.

"Цей грант, на додаток до того, щоб бути зосередженим на цих двох алкалоїдах, також дуже зацікавлений в деяких інших алкалоїдах, які не обговорювалися", - говорить МакМахон. "Вони присутні в відносно низьких концентраціях, тому вони часто ігноруються, але ми переконані, що якщо ми хочемо зрозуміти, що рослина і людина використовують рослину, то дуже важливо починати розуміти, що кожен з окремих алкалоїдів на заводі робить."

Більше, ніж Mitragynine

Протягом багатьох років мітрагінін і 7-гідроксимітрагінін, два найбільш відомі активні алкалоїди в кратоме, отримали більшість уваги вчених і регуляторів. Дослідження показали, що ці алкалоїди активують опіоїдні рецептори організму таким чином, як і відомі опіоїди, такі як морфін, героїн і фентаніл, але без такого типу респіраторної депресії, яка може призвести до смерті від цих наркотиків. У жовтні група дослідників визначила смертельні дози двох алкалоїдів - коротше кажучи, вони є надзвичайно високими дозуваннями, які більшість п'ють чайові чаю ніколи не вживають. Але мітрагінін і 7-гідроксимітрагінін не єдині алкалоїди, наявні в кратомі.

Нещодавні дослідження, співавтором якого є спів-головний дослідник проекту NIDA, Кріс Маккюрді (Ph.D.), також напрошується, що варто розглянути інші алкалоїди кратома. МакКурді, професор медичної хімії в УФ-фармації, показав в Planta Medica У листопаді папір, що у щурів, які вживали розчин кратома чаю, мав більш високі рівні мітрагініну в крові, ніж у щурів, які отримували екстракт, що свідчить про те, що інші алкалоїди відіграють певну роль у абсорбції мітрагініну.

Таке дослідження може допомогти з'ясувати спірні повідомлення та дослідження, що надходять від федеральних регуляторів. FDA-спонсорований аналіз з лютого показав, що, виходячи з комп'ютерної моделі того, як мітрагінін і 7-гідроксимітрагінін можуть активувати опіоїдні рецептори, кратом є опіоїд і тому повинен бути жорстко контрольований. Але критики аналізу FDA припустили, що її комп'ютерна модель не дає повної картини профілю безпеки кратома. І минулі дослідження МакКерді показали, що картина є більш складною, ніж проста відповідь «так» або «ні» на питання про те, чи кратом є опіоїд, як морфін або фентаніл.

Уникнення зловживань

На додаток до вивчення різних сполук в кратоме, група досліджуватиме, чи відповідають лабораторні тварини на кратом, як вони реагують на морфін, перевіряючи своє бажання самостійно призначати коротом. Це повинно пролити світло на адиктивні властивості препарату.

"Є деякі докази, які мій співробітник, доктор МакКерді, опублікував, що 7-гідроксимітрагінін має більший потенціал неправильного використання, якщо ви хочете, або зловживати відповідальністю, ніж мітрагінін", - говорить МакМахон. Дане дослідження, опубліковане в червні, показало, що щури будуть самостійно призначати 7-гідроксимітрагінін, коли їм дають можливість, але вони не будуть самостійно вводити мітрагінін. МакМахон додає, що їхня команда знайшла деякі докази того, що 7-гідроксимітрагінін присутній тільки в листі після того, як вони нагріті, щоб висушити їх, і, можливо, насправді не існує в листі корота на дереві, що робить картину ще більш складною.

Дослідники сподіваються побудувати на цих попередніх розуміннях кратом свої дослідження, і, мабуть, найважливіше, вони сподіваються, що їхня робота призведе до випробувань людини протягом наступних півтора десятиліття.

"Я вірю, що існує великий інтерес у проведенні контрольованих досліджень на людях з цими алкалоїдами", - говорить МакМахон. «Я очікую, що ці експерименти знаходяться у списку пріоритетів для НІЗ та Національного інституту зловживання наркотиками, і я впевнений, що будуть зроблені великі зусилля для того, щоб ці випробування були ініційовані протягом наступних п'яти років. Тому я думаю, що це станеться точно.

Незважаючи на те, що адміністратор FDA Скотт Готліб, громадські коментарі MD про кратом, які були піддані критиці як класична тактика боротьби з наркотиками, дослідники оптимістично вважають, що NIH фінансує пошук об'єктивної інформації про наркотики, які федеральні регулятори здавалися занадто надто. - прагнути до заборони в останні роки.

"Ми всі можемо погодитися з тим, що більш кваліфіковані особи там роблять ці оцінки, і чим більшою є угода між різними особами, які роблять ці оцінки, тим краще", - говорить МакМахон.