Новий експериментальний Painkiller, як сильніший морфін без наркоманії

Більше 200 000 американців померли від передозувань, пов'язаних з опіоїдами, що відпускаються за рецептом, у період між 1999 і 2016 роками, а вчені намагалися шукати нові, не викликають звикання знеболюючі засоби, які могли б безпечно замінити ці препарати. Тепер група дослідників публікує в Росії Наука Трансляційна медицина каже, що саме вони мають - новий, високоефективний знеболюючий засіб, який не має явних звикаючих якостей.

Препарат, який називається АТ-121, націлюється на ті ж сильні болючі опіоїдні рецептори в мозку, що і традиційні знеболюючі препарати, але з однією ключовою відмінністю: він також фіксується з другою групою рецепторів, званих пептидом ноцицептин / орфанин FQ (NOP) рецептори, які блокують формування наркоманії мозку.

"Це дійсно цікаво, що ця суміш має подвійну дію", - каже Мей-Чуан Ко, професор фармакології Університету Вейк-Форест і старший автор нового дослідження з макак-резусів. Обернено. "Через це він є безпечним і не викликає звикання".

Традиційні знеболюючі засоби зв'язують тільки му рецептори, які розташовані на нейронах по всьому мозку і спинному мозку, говорить Ко. Після активації, mu рецептори викликають молекулярний каскад всередині клітин, що призводить до полегшення болю. Вони ті самі, які відповідають за «висоту бігуна», що виникає, коли організм звільняє природні болючі молекули. Але опіоїдні препарати, такі як морфін, також активують інші білки в тому ж сигнальному шляху, що викликають запор і зниження частоти дихання, а також зростаючу толерантність з плином часу.

NOPs, проте, протидіють деяким ефектам mu рецепторів - критично, досвід задоволення, що в кінцевому підсумку призводить до наркоманії в мозку. Активація обох шляхів, здається, збільшує полегшення болю, блокуючи ейфорію, каже Ко.

Препарат, випробуваний на мавпах, був у 100 разів краще при зниженні болю, ніж морфін. Мавпи, які отримували невелику дозу АТ-121, хотіли тримати свої хвости в незручно теплій воді при температурі 50 ° С (122 ° F) протягом декількох хвилин, тоді як їм була потрібна набагато більш висока доза морфіну, щоб зробити те ж саме. Мавпи також самостійно вводили різні препарати, такі як кокаїн і оксикодон, але вони не мали більшої ймовірності самостійного застосування АТ-121, ніж сольовий розчин, що є багатообіцяючим свідченням їх неадикції, говорить Ко. Більш того, препарат не викликав проблем з диханням, як це роблять традиційні опіоїди.

Інші дослідники болю намагалися знайти аналогічні наркотики в минулому. Деякі намагалися змінити хімічну структуру оксикодону таким чином, що він більш повільно перетинає гематоенцефалічний бар'єр, тоді як інші розробляють препарати, які не матимуть певних побічних ефектів, таких як зниження частоти дихання. Але більшість альтернатив все ще генерують м'який максимум, який може схиляти людей до залежності, говорить Ко.

Його команда сподівається виконати більш детальні дослідження для визначення найкращої дози і формулювання препарату перед продовженням клінічних випробувань на людях. Але це може займати ще два-три роки, визнає Ко. "Це абсолютно нова хімічна речовина", - говорить він.